Browsing by Author "Pérez Hernández, Edwin Gregorio"
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- ItemA convenient, renewable source of the anxiolytic proaporphine alkaloid glaziovine: Duguetia vallicola leaves(2005) Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Sáez, Juan Carlos; Cassels, B.K.
- ItemAn Intermolecular Palladium-Catalyzed Diamination of Unactivated Alkenes(2010) Iglesias, Alvaro; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Muniz, Kilian
- ItemAntiprotozoal 6-Substituted-5,6-Dihydro-a-Pyrones from Raimondia CF. Monoica(2003) Carmona, D.; Sáez, Juan Carlos; Granados, H.; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Blair, S.; Angulo, A.; Figadere, B.
- ItemAporphine metho salts as neuronal nicotinic acetylcholine receptor blockers(2007) Iturriaga-Vasquez, Patricio; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Slater, E. Yvonne; Bermudez, Isabel; Cassels, Bruce K.
- ItemConnexin 36 is Expressed in Beta and Connexins 26 and 32 in Acinar Cells at the End of the Secondary Transition of Mouse Pancreatic Development and Increase During Fetal and Perinatal Life(2012) Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Sáez, Juan Carlos
- ItemConstituents of Oxandra cf. xylopioides with anti-inflammatory activity(2007) Rojano, Benjamin; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Figadere, Bruno; Martin, Marie Therese; Recio, Maria C.; Giner, Rosa; Rios, Jose L.; Schinella, Guillermo; Saez, Jairo
- ItemCopper-catalyzed intermolecular aminochlorination of alkenes(2018) Arteaga Arroyo, Gean Carlos; Saavedra-Olavarria, Jorge; Almendras Riesco, Sebastián Ignacio; Hermosilla-Ibanez, Patricio; Almodovar, Iriux; Pérez Hernández, Edwin Gregorio
- ItemCopper-Catalyzed Intermolecular Aminooxygenation of Styrenes using N-Fluorobenzenesulfonimide and Simple Alcohols(2016) López Villa, Jhon Jairo; Herrera-Leyton, C.; Madrid-Rojas, M; Cañete Molina, Álvaro; Hermosilla-Ibáñez, P.; Pérez Hernández, Edwin Gregorio
- ItemCopper-catalyzed intermolecular and regioselective aminofluorination of styrenes: facile access to beta-fluoro-N-protected phenethylamines(2015) Saavedra Olavarria, Jorge; Arteaga Arroyo, Gean Carlos; López Villa, Jhon Jairo; Pérez Hernández, Edwin Gregorio
- ItemCytisine: a natural product lead for the development of drugs acting at nicotinic acetylcholine receptors(2012) Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Mendez-Galvez, Carolina; Cassels, Bruce K.
- ItemDiseño, síntesis racémica, regio- y estereoselectiva de compuestos derivados de 2-(benciloxi)-N,N-dialquil-2-feniletan-1-aminas como posibles inhibidores de transportadores de monoaminas(2023) Rivero Jerez, Paula Sofía; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Pontificia Universidad Católica de Chile. Escuela de QuímicaLas monoaminas biogénicas tales como, serotonina (SER), dopamina (DA) y norepinefrina (NE), transmiten impulsos nerviosos entre neuronas específicas dentro del cerebro. Estos neurotransmisores son liberados por una neurona hacía el espacio sináptico e, inmediatamente, unidos a un receptor de otra neurona vecina, dando origen a la transferencia del impulso nervioso. Una vez que esto ocurre, el complejo neurotransmisor-receptor se disocia y el neurotransmisor es recapturado por la neurona que originalmente lo liberó. Así, SER, DA y NE son recapturados por transportadores que se conocen como transportadores de monoaminas, tales como, transportador de serotonina (SERT), dopamina (DAT), norepinefrina (NET), respectivamente. Como consecuencia, una mala regulación de este sistema es responsable de una serie de síntomas relacionados con desórdenes mentales, tales como, esquizofrenia, ansiedad, adicción, narcolepsia, fatiga, obesidad, desórdenes alimenticios, bipolaridad, desordenes que afectan el ánimo y depresión. La síntesis de compuestos que bloquean los transportadores de monoaminas inhibe la recaptura de SER, DA y NE, aumentando la concentración de éstas en el espacio sináptico. Así, estos bloqueadores son ampliamente usados como mecanismo de acción contra la depresión. Fluoxetina, fármaco comercialmente disponible, es empleado por excelencia para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y se conoce como inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI, por sus siglas en inglés). En ese sentido, el aporte de este proyecto se fundamenta en la síntesis de nuevos análogos de fluoxetina con posible potencial actividad inhibitoria de SERT, NET o DAT. La formación de estos análogos, (R/S)-2-(benciloxi)-N,N-dialquil-2-feniletan-1-aminas, se proponen mediante tres rutas de síntesis que parten de una reacción de apertura de óxido de estireno con alcoholes bencílicos, Ruta A, ruta sintética nueva regio y estereoselectiva y, con aminas secundarias, Ruta B y C, ruta sintética regioselectiva para dar lugar a los productos de interés en su forma enantioméricamente enriquecida y racémica, respectivamente.
- ItemDiseño, síntesis y evaluación biológica de compuestos derivados de 2-Benciloxi-2-feniletilamina como potenciales inhibidores del transportador de serotonina tipo humano (hSERT)(2021) Almendras Riesco, Sebastián Ignacio; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Pontificia Universidad Católica de Chile. Escuela de QuímicaEl transportador de serotonina (SERT), proteína responsable de la regulación de los niveles de serotonina en SNC, representa un blanco farmacológico en desórdenes psiquiátricos como depresión y ansiedad, siendo el uso de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS/SSRIs) el tratamiento farmacológico de primera línea para estos trastornos. En la búsqueda de nuevos compuestos con potencial terapéutico, se encuentran los derivados de β-alcoxi-β-feniletilamina, anteriormente evaluados en receptores de monoaminas e inhibidores de la enzima monoamino oxidasa. Dada su importancia, se han empleado diferentes rutas de síntesis para la obtención de β-alcoxi-β-feniletilaminas. En la búsqueda de nuevas metodologías de síntesis, el grupo de investigación del Dr. Edwin Pérez ha desarrollado una nueva reacción de aminooxigenación específica de estireno catalizado por cobre, teniendo como utilidad la preparación de derivados de 2-benciloxi-2-feniletilamina. Dada su similitud estructural con fluoxetina, resulta atractivo su potencial uso en el tratamiento de desórdenes psiquiátricos como depresión y ansiedad. Tomando en cuenta estos antecedentes y la información proveniente de estudios in-silico, además de las descripción de relaciones de estructura-actividad (SAR) de inhibidores comerciales, la presente tesis doctoral presenta resultados del diseño, síntesis y evaluación biológica de compuestos derivados de 2-benciloxi-2- feniletilamina con actividad inhibitoria en hSERT. El trabajo de síntesis consistió en la obtención de nuevos compuestos por medio de tres diferentes rutas sintéticas, siendo la síntesis y apertura de aziridinas catalizadas por cobre la ruta preferida de síntesis, presentando ventajas en el menor número de pasos de síntesis y las condiciones suaves de desprotección del grupo 2-nitrobencenosulfonamida, logrando aislar especialmente derivados que contengan bromo y yodo en su estructura. Por otra parte, se realizaron ensayos biológicos de los compuestos en hSERT empleando dos metodologías. La primera consistió en la evaluación de la actividad del transportador utilizando APP+ como sustrato fluorescente, obteniendo resultados iniciales sobre la actividad inhibitoria de los compuestos, sin la necesidad de utilizar radioligandos. Mientras que la segunda metodología consistió en la determinación del mecanismo de acción farmacológico de los derivados mediante experimentos de inhibición de transportadores de monoaminas acoplados a canales de Ca2+. Por medio de estos ensayos, se comprobó que los derivados de 2-benciloxi-2-feniletilamina actúan como bloqueadores de los transportadores de monoaminas. Adicionalmente, se determinó que estos compuestos son altamente selectivos por hSERT, en comparación a hDAT y hNET. Finalmente, como complemento a los datos experimentales se realizaron estudios de acoplamiento molecular, donde se observó que los derivados de 2-benciloxi-2-feniletilaminas interactuarían de manera similar a Fluoxetina. La adición de sustituyentes voluminosos como bromo y yodo favorecen las energías de unión mediante interacciones tipo van der Waals, sin observar diferencias significativas entre enantiómeros.
- ItemFacile synthesis of a luminescent copper(I) coordination polymer containing a flexible benzotriazole-based ligand : an effective catalyst for three-component azide-alkyne cycloaddition(2019) Núñez Dallos, Nelson; Muñoz Castro, Alvaro; Fuentealba, Mauricio; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Hurtado Belalcazar, John Jady
- ItemFurther mulinane diterpenoids from Azorella compacta(2013) Areche, Carlos; Rojas Álvarez, Francisca; Campos Briones, Carolina; Lima, Carlos; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Sepúlveda, Beatriz
- ItemMethylpiperidinium Iodides as Novel Antagonists for alpha 7 Nicotinic Acetylcholine Receptors(2018) Lopez J.J.; Garcia Colunga J.; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Fierro Huerta, Angélica; López, Jhon
- ItemNew convergent one pot synthesis of amino benzyl ethers bearing a nitrogen-containing bicycle(2019) Lopez, J.J.; Pérez Hernández, Edwin Gregorio
- ItemNew fluorescent turn-off probes for highly sensitive and selective detection of SO2 derivatives in a micellar media(2017) Gomez, Marisol; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Arancibia Moya, Verónica; Iribarren, Constanza ; Bravo Díaz, Carlos; García Beltrán, Olimpo; Aliaga Miranda, Margarita Elly
- ItemNovel 1-(1-benzyl-1H-indol-3-yl)-N,N,N-trimethylmethanaminium iodides are competitive antagonists for the human alpha 4 beta 2 and alpha 7 nicotinic(2013) Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Ocampo, C.; López, Jhon J.; Morelo, G.; Tapia Apati, Ricardo; Arias, H.; Feuerbach, D.
- ItemNovel 2-(substituted benzyl)quinuclidines inhibit human α7 and α4β2 nicotinic receptors by different mechanisms(2013) Arias, Hugo R.; López, Jhon J.; Feuerbach, Dominik; Fierro Huerta, Angélica; Ortells, Marcelo O.; Pérez Hernández, Edwin Gregorio
- ItemNucleophilic reactivity of biothiols toward coumarin-based derivatives containing a chalcone moiety(2012) García Beltrán, Olimpo; González Díaz, Christopher David; Pérez Hernández, Edwin Gregorio; Cassels, Bruce Kennedy; Santos Blanco, José Guillermo; Millán Retamal, Daniela Andrea; Mena, Natalia; Pavez Guerrero, Paulina Isabel; Aliaga Miranda, Margarita Elly